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A administração contínua de ZOLADEX resulta na inibição da liberação do hormônio luteinizante (LH) pela glândula hipófise, o que leva a uma queda nas concentrações no sangue de testosterona nos homens e de estradiol nas mulheres. Em homens, por volta do 21º dia após a 3 primeira injeção do depot, as concentrações de testosterona são reduzidas e permanecem suprimidas com o tratamento contínuo a cada 28 dias, com ZOLADEX 3,6 mg, e com o tratamento a cada 3 meses, com ZOLADEX LA 10,8 mg.

Em mulheres, as concentrações de estradiol no sangue são suprimidas por volta do 21º dia após a primeira injeção do depot de ZOLADEX 3,6 mg e, com o tratamento contínuo a cada 28 dias, permanecem diminuídas a níveis comparáveis àqueles observados em mulheres na pós menopausa. Esta supressão está associada: à diminuição da espessura do endométrio, à supressão do desenvolvimento folicular no ovário, e a uma resposta do câncer de mama dependente de hormônio, à endometriose e ao leiomioma uterino. A supressão de estradiol resulta  em amenorreia (interrupção da menstruação) na maioria das pacientes